内容摘要:星際分子啟發下的新反應:科研人員發現一類新的化學“樂高積木”——卡拜(神秘的地球uux.cn報道)據EurekAlert!:早在二十世紀30年代,天文學家們便檢測到了一類存在於星際空間的分子-卡拜。最


星際分子啟發下的新反應:科研人員發現一類新的化學“樂高積木”——卡拜
(神秘的地球uux.cn報道)據EurekAlert!:早在二十世紀30年代,天文學家們便檢測到了一類存在於星際空間的分子-卡拜。最簡單的卡拜分子是由碳原子和氫原子形成的次甲基(CH),該分子被認為是生命體最為初始的組成成分。盡管這樣一類分子在合成中具有十分重要的價值,然而數十年來這些分子卻很難被化學家們在實驗條件下所觀察到。最近,來自加泰羅尼亞化學研究所(ICIQ)的研究者們找到了一種利用可見光以及光敏催化劑,在實驗室裏產生卡拜分子的新方法。由Marcos García Suero博士帶領的研究小組所開創的這樣一類全新的方法學,能夠像拚接樂高積木一樣,往生成的卡拜分子中組裝三個不同的官能團,從而合成一係列含有手性碳中心的分子。
碳原子的特性是能夠和四個不同的原子或者分子片段相連接,形成穩定的四價碳手性結構。卡拜是一類具有三個自由電子的電中性單價碳活性中間體,其四個鍵合位點中的三個都是空缺的,能夠快速形成新的化學鍵。由於具備這樣的結構特性,卡拜是一類反應活性非常高,極不穩定的化學中間體,在合成化學中很少涉及到。然而,受這樣一類高活性的星際分子的啟發,Suero博士和他的課題組設計發展了一類他們稱之為"定點集中官能團化"的全新合成方法學。通過小心切換不同的催化模式,用白色或者藍色LED燈來照射活化,這些來自ICIQ的研究者們成功實現了由卡拜前體化合物製備卡拜,並且利用製得的卡拜中間體實現了一係列史無前例的化學轉化。
Suero博士和他的研究小組利用卡拜中間體來往一些已經合成製得的藥物分子中添加新的化學基團,從而避免了對該分子整個合成路線進行既複雜又耗時耗力的改變。為了驗證該想法具備潛在的可行性,Suero小組展示了他們成功地對一些藥物分子像度洛西丁(抗抑鬱),紫杉醇(抗癌),芬戈莫德(治療多發性硬化症)以及布洛芬等進行了修飾。此外,利用卡拜中間體還能夠將藥物分子或者先導藥物與某些特定的基團相結合,使其能夠被體內的生物靶點所特異性識別,增加藥物的靶向治療效果。
盡管尚處於起步階段,該項研究具備十分廣闊的潛在應用前景,有望能夠極大促進藥物研發過程,更加快速高效地研發出一些改良藥物。